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卡梅德生物是專業的臨床前CRO服務的供應商,我們有著專業的科學家團隊和平臺,滿足客戶提供早期藥物研發的需求。我們將通過標準的實驗程序,對靶標蛋白的結構和PROTAC-E3泛素連接酶-靶標蛋白復合結構進行研究,篩選出潛在的PROTAC分子,幫助客戶后續PROTAC分子結構深入優化及機理研究。
傳統的癌癥藥物靶點絕大部分是具有適合的結合位點和明確的活性位點的蛋白質。蛋白分解靶向嵌合體(PROTACs)通過泛素-蛋白酶體系統(UPS)誘導目標蛋白降解,能夠利用目標蛋白的所有表面結合區域進行降解,是一種新的治療策略。
卡梅德生物提供全面的結構和功能篩選和合成服務,以滿足化學家和生物學家的PROTAC分子發現研究需求。
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PROTAC技術原理簡介:
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PROTACs通常包含一個針對感興趣的靶蛋白的配體,一個能夠招募E3泛素連接酶的小分子(E3配體),以及連接這兩個配體的連接子Linker。PROTAC分子通過連接靶蛋白和E3泛素連接酶,將靶蛋白進行泛素化標記,并通過泛素-蛋白酶體系統將靶蛋白降解。
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圖1 PROTAC分子通過UPS系統介導的靶蛋白的降解[1]
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服務項目:
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分類 |
常用檢測方法 |
結合情況篩選 |
SPR、FP、Activity assay |
靶標降解 |
WB、FACS |
細胞功能 |
Proliferation Assay、Apoptosis Assay |
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服務優勢:
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--化合物庫篩選
--定制PROTAC分子
--PROTAC分子模塊化設計
--活性檢測
--結構測定
--準確且可重復的結果
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如何訂購?
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參考文獻:
[1] Benowitz, A. B., Jones, K. L., & Harling, J. D. (2021). The therapeutic potential of PROTACs. Expert Opinion on Therapeutic Patents, 31(1), 1–24.