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        抑制劑化合物庫篩選服務

        卡梅德生物是專業的臨床前CRO服務的供應商,我們有著專業的科學家團隊,為客戶提供快速的高通量的藥物靶點篩選平臺。我們為各大研究所和制藥企業提供各種化合物庫篩選服務,客戶只需將化合物庫交給我們,我們將通過標準的實驗程序,篩選出潛在的化合物。

        化合物庫或化學庫是通常最終用于高通量篩選或工業制造的存儲化學品的集合。根據其范圍(特定目標或多樣化目標)和設計(化學空間或支架),化合物庫可分為重點生物活性庫、天然產物庫、片段庫和多樣性集。在過去的十年中,在項目的早期階段,普遍的做法是在高通量分析中篩選均勻覆蓋較大化學空間部分的大量化合物(以多樣性為主導的范例),以識別那些具有調節感興趣的目標的潛力。這種大規模篩查的成本高昂,因此需要使用主要針對規模和速度進行優化的還原分析,并且越來越多地認識到藥物特性空間遠非隨機,最近導致使用更小、更高質量的篩選集合(以目標為主導的方法)。所有這些化合物庫及其篩選方法都有其特定的優點和缺點。

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        抑制劑篩選步驟

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        篩選分三個步驟進行,包括第一次篩選、第二次篩選和 IC?50測定。首先,我們確定化合物的抑制率。將每種化合物置于 384 孔板的 4 個孔中,其他孔用于陽性和陰性對照。將化合物隨機放置在板上,使得一組提出的化合物不會一起放置在板上。將每種化合物的平均四個抑制率與第一次篩選的標準進行比較。這些標準包括抑制率大于 25% 并且抑制率大于平均值加上測定化合物的平板標準偏差的三倍,其中觀察到的陽性和陰性對照的抑制率不考慮到。其次,使用與第一次篩選相同的程序在一塊板上測定篩選化合物的抑制率,其中化合物從新鮮粉末中溶解。然后評估篩選的化合物的 IC?50值。

        卡梅德生物基于ForteBio Octet平臺,將篩選出的化合物與靶點蛋白進行高通量篩選,同時進行細胞驗證(細胞增殖,細胞毒性,靶點抑制率等),避免了假陽性的出現,同時使用MS、NMR的篩選,確定化合物的結構,并可對其進行優化。

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        客戶提供

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        --客戶提供化合物庫以及相關靶點

        --卡梅德也提供蛋白表達服務,客戶僅需提供靶點信息,卡梅德將基于成熟的蛋白平臺,制備出靶點蛋白

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        服務優勢

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        --快速且高通量的篩選平臺

        --化合物篩選命中率高

        --命中的化合物的多樣性廣泛

        --多種方法組合篩選,篩選出的化合物具有極高的應用價值

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        如何訂購?

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